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SEL120-34A HCl 是一种可口服的,选择性的,ATP-竞争性的CDK8抑制剂,具有抗肿瘤活性,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的IC50值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM。
SEL120-34A HCl 是一种可口服的,选择性的,ATP-竞争性的CDK8抑制剂,具有抗肿瘤活性,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的IC50值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 477 | 现货 | |
2 mg | ¥ 695 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,880 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,130 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,380 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,170 | 现货 | |
500 mg | ¥ 12,300 | 现货 |
产品描述 | SEL120-34A HCl is a selective, orally available and ATP-competitive inhibitor of CDK8(CDK8/CycC and CDK19/CycC with IC50s of 4.4 nM and 10.4 nM , respectively), with antitumor activity. |
靶点活性 | CDK19-CyclinA:10.4 nM (IC50), CDK8-CyclinC:4.4 nM (IC50), CDK9-CyclinT:1070 nM (IC50) |
体外活性 | SEL120-34A HCl是一种选择性的,ATP竞争性CDK8抑制剂,其对CDK8/CycC的IC50为4.4 nM,对CDK19/CycC的IC50为10.4 nM。SEL120-34A HCl对一系列AML细胞系有效(GI50<1 μM),包括SKNO-1、KG-1、HEL-60、MOLM-16、MV-4-11、OciAML-2、MOLM-6及OciAML-3细胞。 |
体内活性 | 在携带MV4-11癌细胞的小鼠中,SEL120-34A(30、60 mg/kg,p.o.)能够抑制肿瘤生长,并通过口服30 mg/kg的剂量有效阻止KG-1源性肿瘤的增长。 |
分子量 | 450.6 |
分子式 | C15H19Br2ClN4 |
CAS No. | 1609452-30-3 |
Smiles | Cl.Cc1c(Br)c(Br)c2CCCn3c(nc1c23)N1CCNCC1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 8.33 mg/mL (18.49 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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